A cafeína, considerada pela Organização Mundial da Saúde (OMS) como uma substância estimulante do Sistema Nervoso Central (SNC), pode ser encontrada no café, chá, chimarrão, refrigerante e no chocolate. O principal mecanismo de ação da cafeína se dá devido a sua semelhança estrutural com a adenosina, um potente neuromodulador endógeno que inibe a liberação de diversos neurotransmissores como o glutamato, acetilcolina e monoaminas. A cafeína pode se ligar aos receptores da adenosina, bloqueando-os. A adenosina é um neurotransmissor que age no controle da frequência cardíaca, da pressão sanguínea e da temperatura corporal, e é ela que induz as sensações de sono e cansaço. Como a cafeína inibe e bloqueia a ação da adenosina ao se ligar a seus receptores, ela irá provocar os efeitos contrários, que consequentemente são estimulantes. A nível celular, além da cafeína ser um antagonista competitivo dos receptores de adenosina, ela age também ao nível de receptores para potencializar a liberação do cálcio do retículo sarcoplasmático, pelo desacoplamento da atividade da ATPase no músculo esquelético. Como consequência desses dois mecanismos celulares, a cafeína irá causar um aumento da lipólise, a facilitação da transmissão das sinapses no SNC, uma redução da concentração plasmática de potássio durante o exercício físico, um aumento da força de contração muscular em baixas frequências de estimulação e uma economia do glicogênio muscular. Muitos atletas têm interesse nos estudos dos efeitos da cafeína na resistência e na capacidade de exercício, e esses estudos sugerem que os benefícios de desempenho podem ser vistos com quantidades moderadas de cafeína. Além disso, é provável que esses benefícios ocorram em uma variedade de esportes, incluindo eventos de resistência, eventos de parar e ir (por exemplo, esportes de equipe e raquete) e esportes envolvendo atividades sustentadas de alta intensidade com duração de 1 a 60 minutos (por exemplo, natação, remo e corridas de média e longa distâncias). Vale ressaltar que podem haver diferenças individuais no desempenho esportivo, bem como efeitos adversos no sono ou sentimentos de ansiedade após a ingestão de cafeína, os quais podem ser atribuídos à variação genética associada ao metabolismo da substância.